Si një frenues AChE, neostigmina frenon në mënyrë të kthyeshme AChE në vendin aktiv me anë të karbamilimit të serinës Fig. 4, në mekanizmin e veprimit. Prandaj, ai përmirëson veprimin kolinergjik duke lehtësuar transmetimin e impulsit përmes kryqëzimeve neuromuskulare.
Si frenohet acetilkolinesteraza?
Organofosfati (OP) dhe esteret karbamate mund të pengojnë acetilkolinesterazën (AChE) duke u lidhur në mënyrë kovalente me një mbetje serine në zonën aktive të enzimës, dhe fuqia e tyre frenuese varet kryesisht nga afiniteti enzima dhe reaktiviteti i esterit.
Si e pengon organofosfati acetilkolinesterazën?
Organofosfatet janë insekticide bujqësore. Këta agjentë pengojnë enzimën acetilkolinesterazë, e cila është përgjegjëse për degradimin e acetilkolinës. Organofosfati lidhet me enzimën, duke bërë që ajo t'i nënshtrohet një ndryshimi konformues në vendin e lidhjes me acetilkolinën.
Si funksionojnë frenuesit e acetilkolinesterazës?
Inhibitorët e kolinesterazës bllokojnë veprimin e enzimës kolinesterazë, e cila është përgjegjëse për zbërthimin e acetilkolinës. Kjo rrit nivelet e acetilkolinës në çarjen sinaptike (hapësira midis dy mbaresave nervore).
Cili është funksioni dhe mekanizmi i veprimit të neostigminës?
Mekanizmi i veprimit: Pengon hidrolizën e acetilkolinës duke konkurruar me acetilkolinën për lidhjen me acetilkolinesterazën në vendet e transmetimit kolinergjik Përmirëson veprimin kolinergjik duke lehtësuar transmetimin e impulseve neuromuskulare..
