Cimetidina (emri tregtar Tagamet) është një antagonist i receptorit H2 të histaminës që pengon prodhimin e acidit gastrik. … Rezultatet tona treguan se cimetidina mund të frenojë ALP me frenim jo konkurrues Në mungesë të frenuesit, V(max) dhe K(m) e enzimës u gjetën të jenë 13.7 mmol/mg prot.
A është cimetidina një frenues konkurrues?
Cimetidina (Tagamet) ishte gjenerata e parë e frenuesve të fuqishëm, shumë hidrofilë, konkurrues të reaksioneve të histaminës të ndërmjetësuara nga receptorët H2, e cila më vonë u pasua nga ranitidina dhe famotidina.
Çfarë lloj frenuesi është cimetidina jokonkurruese?
Inhibimi i citokromit P450
Cimetidina është një frenues i fuqishëm i enzimave të caktuara të citokromit P450 (CYP), duke përfshirë CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2D1, CYP2E, dhe CYP2D1, CY2P. Ilaçi duket se frenon kryesisht CYP1A2, CYP2D6 dhe CYP3A4, nga të cilat përshkruhet si një frenues i moderuar
A është cimetidina një frenues i CYP?
Cimetidina është një frenues i citokromit hepatik P450 (CYP) in vivo dhe in vitro si te minjtë ashtu edhe te njerëzit. Megjithatë, përqendrimet e cimetidinës që kërkohen për të frenuar metabolizmin e barnave në mikrozomet hepatike in vitro janë 100-1000 herë më të larta se ato të lidhura me një shkallë të ngjashme inhibimi in vivo.
Cili është mekanizmi i veprimit të cimetidinës?
Cimetidina lidhet me një receptor H2 që ndodhet në membranën bazolaterale të qelizës parietale gastrike, bllokon efektet e histaminës. Ky frenim konkurrues rezulton në zvogëlimin e sekretimit të acidit gastrik dhe një reduktim të vëllimit dhe aciditetit të stomakut.
