Paracetamoli metabolizohet gjerësisht në mëlçi dhe ekskretohet në urinë kryesisht si glukuronide joaktive dhe konjugate sulfate. Më pak se 5% ekskretohet e pandryshuar. Metabolitët e paracetamolit përfshijnë një ndërmjetës të vogël të hidroksiluar i cili ka aktivitet hepatotoksik.
Si metabolizohet paracetamoli?
Paracetamoli metabolizohet kryesisht në mëlçi (Figura 1) nga enzimat e fazës I dhe II Reaksioni i fazës I për paracetamolin mund të ndodhë nga oksidimi, reduktimi dhe hidroliza: rezulton në metabolitët polare të kimikateve origjinale dhe çon ose në aktivizimin ose inaktivizimin e barit.
Cila është rruga kryesore e metabolizmit të paracetamolit?
Glukuronidimi është rruga kryesore e metabolizmit të acetaminofenit, e ndjekur nga sulfimi dhe një kontribut i vogël nga rruga e oksidimit.
Cili është antidoti për paracetamolin?
Acetilcisteina intravenoze është antidoti për trajtimin e mbidozës së paracetamolit dhe është praktikisht 100% efektiv në parandalimin e dëmtimit të mëlçisë kur jepet brenda 8 orëve nga mbidozimi.
Si konvertohet paracetamoli në glukuronid paracetamol?
UDP-Glukuronil transferazat e konjuguara 52%–57% paracetamoli shndërrohet në glukuronid paracetamoli dhe konjugatë e sulfotransferazave hepatike 30%–44% paracetamoli bëhet konjugat i paracetamolit, dhe më pas janë konjugate paracetamoli, ekskretohet përmes urinës.
